Adrafinil ist ein Prodrug, eine biologisch inaktive Verbindung, die im Körper zu einem aktiven Wirkstoff umgewandelt wird. Wenn Adrafinil metabolisiert wird, wird es in Modafinil umgewandelt, ein Stimulans, das die Wachheit erhöht, ohne dass die Angst und Hyperaktivität erhöht werden, die für Amphetamin-Stimulanzien typisch sind
Da Modafinil die aktive Form von Adrafinil ist, sind die pharmakologischen Wirkungen und Wirkungen der beiden Verbindungen nahezu identisch. Allerdings wird nur ein Teil von Adrafinil in Modafinil umgewandelt, sodass eine größere Dosis Adrafinil erforderlich ist, um die gleiche Wirkung zu erzielen.
Adrafinil wurde 1974 von Lafon Laboratories entdeckt und zwei Jahre später isolierten sie Modafinil. Modafinil wurde für die weitere klinische Entwicklung ausgewählt (Markennamen Alertec, Modavigil und Provigil), beide Formen des Wirkstoffs erreichten jedoch den Markt. Adrafinil wurde von 1986 bis zu seinem Absetzen 2011 als verschreibungspflichtiges Medikament Olmifon in ganz Europa verkauft.
Es wird häufig zur Bekämpfung von Müdigkeit und zur Steigerung der Energie eingesetzt und wird von vielen als wirksames kognitiv steigerndes Nootropikum angesehen. “
Der Welt-Anti-Doping-Verband klassifiziert Adrafinil als verbotenes Stimulans im Wettbewerb. “
Die Forschung zu Adrafinil ist relativ begrenzt, wobei sich die meisten Studien am Menschen auf seine aktive Form Modafinil konzentrieren.
Adrafinil hat eine geringe Häufigkeit von Nebenwirkungen und scheint ein geringes Abhängigkeits-, Toleranz- oder Suchtpotenzial zu haben
Nutzen und Wirkungen
Die eugeroischen oder die Wachheit fördernden Eigenschaften von Adrafinil werden am gründlichsten untersucht und ihre Auswirkungen dokumentiert. Umfangreiche Tierversuche weisen darauf hin, dass Adrafinil sowohl die Wachheit als auch die Fortbewegung erhöht und besonders wirksam ist, wenn die Versuchspersonen normalerweise schlafen
Tests bestätigen auch, dass Adrafinils Wachheitsfördernde Eigenschaften mit Amphetamin vergleichbar sind, jedoch keine Angstzustände, Hyperaktivität, erhöhte Herzfrequenz und andere negative Nebenwirkungen, die mit Amphetaminen einhergehen, auslösen
Die Forschung zu Adrafinils Wachheitseffekten bei Menschen ist begrenzt, die Ergebnisse der Tierstudie werden jedoch durch Tests bestätigt, in denen Menschen Modafinil, die aktive Form von Adrafinil, erhielten. Modafinil hat sich bei Menschen mit Schlafstörungen gegen übermäßige Tagesmüdigkeit als wirksam erwiesen. “
Ein Test der US-Armee zeigte, dass Modafinil auch die Auswirkungen von Schlafentzug bei gesunden Probanden signifikant reduzierte. Flieger, die Modafinil über einen Zeitraum von 40 Stunden ohne Schlaf einnahmen, zeigten, dass sie in der Lage sind, anspruchsvolle Aufgaben zu erfüllen, die EEG-Aktivität im langsamen Wellenlängenbereich zu reduzieren und selbst gemeldete Probleme mit der Stimmung und Wachsamkeit im Vergleich zu Placebo zu verringern
Kognitive Fähigkeiten verbessern
Neben der Förderung von Wachheit und der Steigerung der Energie kann Adrafinil die Lerngeschwindigkeit und die allgemeine Wahrnehmung verbessern. Eine Studie an gealterten Eckzähnen zeigte, dass die Behandlung mit Adrafinil zu einer erheblichen Verbesserung des Lernens führte, was sich in einer geringeren Anzahl von Fehlern und einer Zunahme der erfolgreichen Aufgabenerfüllung äußert
Während es relativ wenige Studien zur Wirkung von Adrafinil auf die menschliche Wahrnehmung gibt, deuten die durchgeführten Untersuchungen darauf hin, dass Adrafinil ein signifikantes nootropes Potenzial besitzt.
Eine placebokontrollierte Doppelblindstudie mit 100 Patienten im Alter von über 65 Jahren, die alle Wachsamkeitsprobleme hatten, um den Alltag zu stören, zeigte, dass diejenigen, die Adrafinil einnahmen, sich glücklicher und weniger schläfrig fühlten als Patienten unter Placebo und auch eine verbesserte Konzentration hatten. Aufmerksamkeit und Macht der Erinnerung
Bei einem ähnlichen Test mit 548 Patienten mit Aufmerksamkeits- und Konzentrationsproblemen zeigten die Patienten, die Adrafinil einnahmen, eine signifikante Verbesserung der täglichen Aktivitäten, der Aufmerksamkeit, der Orientierung und des Gedächtnisses
Klinische Studien und Forschungsstudien zu Modafinil, der aktiven Form von Adrafinil, bestätigen sein Potenzial für die kognitive Verbesserung.
Antidepressiva-Potenzial
Es wird allgemein angenommen, dass Adrafinil als Antidepressivum Potenzial hat. Tierstudien deuten darauf hin, dass Adrafinil zu einer signifikanten Verbesserung des Alterns und neurodegenerativer Erkrankungen beitragen kann, die Depressionen beinhalten
Humanstudien zu diesem Aspekt von Adrafinil sind begrenzt, eine zweimonatige Studie mit 70 depressiven Patienten zeigte jedoch, dass Adrafinil depressive Symptome genauso wirksam behandelte wie Clomipramin, ein bekanntes Antidepressivum, mit weniger unerwünschten psychologischen Nebenwirkungen
In einer 28-tägigen Studie mit 81 nicht-institutionalisierten Patienten zeigten die Patienten, die Adrafinil einnahmen, eine signifikant verringerte Depression und verringerte Apathie.
Wie es funktioniert
Die genauen Mechanismen von Adrafinil sind nicht vollständig geklärt, die Forscher vermuten jedoch, dass es in seiner metabolisierten Form hauptsächlich in zwei spezifischen Bereichen des Gehirns wirkt, dem Hypothalamus und der Amygdala. Dies unterscheidet es von Amphetamin und anderen Psychostimulanzien, die durch allgemeine neuronale Aktivierung Wachsamkeit hervorrufen. Diese selektive neuronale Aktivierung gilt als Schlüssel für die Fähigkeit von Adrafinil, Wachheit zu fördern, ohne die für Stimulanzien typischen negativen Nebenwirkungen auszulösen.
Eine der Methoden, auf die metabolisiertes Adrafinil die Wachheit fördert, besteht in der Stimulierung des Oexin-Systems des Gehirns, das für die Regulierung von Wachheit, Erregung und Appetit verantwortlich ist. Der Mangel an Orexin im Gehirn ist die Ursache für die häufigste Form der Narkolepsie. Man geht davon aus, dass Modafinil (der aktive Metabolit von Adrafinil) dies durch direkte Wirkung auf Orexin-Neuronen angreift. Diese Stimulation erhöht wiederum die Produktion von Histaminen, die auch eine wichtige Rolle bei der Regulierung des Schlaf-Wach-Zyklus spielen. “
Es ist auch bekannt, dass metabolisiertes Adrafinil auf das adrenerge System wirkt, den Teil des Nervensystems, der Adrenalin freisetzt. Es wird angenommen, dass es die Energie und Wachsamkeit einer Adrenalin-Freisetzung repliziert, indem es als adrenerger Rezeptor-Agonist wirkt und so den Spiegel adrenerger Neurotransmitter im Gehirn erhöht. “
Adrafinil erhöht auch indirekt den Dopaminspiegel, den Neurotransmitter, der mit den Belohnungs- und Lustreaktionen des Gehirns zusammenhängt. Anstatt die Dopaminfreisetzung direkt zu stimulieren, um einen schnellen und stark verstärkten Anstieg der Dopaminspiegel zu erzeugen, der für ZNS-Stimulanzien typisch ist, wirkt der aktive Metabolit von Adrafinil allmählicher, indem er die Rezeptoren blockiert, die Dopamin aus den Synapsen entfernen, wodurch die zur sofortigen Verwendung verfügbare Dopaminmenge effektiv erhöht wird das Gehirn.
Diese allmähliche und etwas indirekte Wirkung auf das Dopaminsystem ist ein wichtiges Merkmal der Funktionsweise von Modafinil, da es die Art der Euphorie, die mit der Sucht einhergeht, reduziert
Es wird angenommen, dass Adrafinil die Spiegel von zwei wichtigen erregenden Neurotransmittern, Glutamat und Noradrenalin, positiv beeinflusst. Eine erhöhte Verfügbarkeit dieser Neurotransmitter kann zu einer verbesserten neuronalen Kommunikation führen, was das Gedächtnis und die Konzentration verbessern und die allgemeine kognitive Funktion verbessern kann.
Die Konzentrationen von Adrafinil im Blut scheinen etwa eine Stunde nach der Einnahme ihren Höhepunkt zu erreichen. Da die Umwandlung in seine aktive Form jedoch einige Zeit in Anspruch nimmt, werden neurologische Wirkungen im Allgemeinen erst nach Konzentrationsspitzen bemerkt. Es liegen keine Daten zur Halbwertzeit von Adrafinil beim Menschen vor, Tierstudien deuten jedoch auf eine Halbwertzeit von etwa fünf Stunden hin.
Dosierung
Die Dosierungsempfehlungen variieren, aber ein Bereich von 300 bis 1200 mg Adrafinil pro Tag für medizinische Zwecke hat sich als sicher und wirksam erwiesen
In den meisten klinischen Studien wurde die Dosis in zwei Teile aufgeteilt, wobei eine Dosis beim Aufwachen und eine weitere am Mittag eingenommen wurde.
Aufgrund seiner starken Wirkungen wird empfohlen, mit der niedrigsten wirksamen Dosis zu beginnen (100-150 mg können als niedrige Dosis angesehen werden) und bei Bedarf schrittweise zuzunehmen.
Die Auswirkungen sind normalerweise innerhalb einer Stunde spürbar und die Dauer einer einzelnen Dosis kann 3 bis 4 Stunden betragen.
Adrafinil sollte auf nüchternen Magen eingenommen werden.
Nebenwirkungen
Adrafinil wird im Allgemeinen bei mäßigen Dosen gut vertragen. Es wurden jedoch einige potenzielle Nebenwirkungen dokumentiert, die leicht bis schwerwiegend sind.
Die häufigsten Nebenwirkungen von Adrafinil sind Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, Reizbarkeit, Aggression und Schlaflosigkeit.
Die schwerwiegendsten Nebenwirkungen hängen mit der Leberfunktion zusammen. Wenn bei Ihnen in der Vergangenheit Leber- oder Herz-Kreislauf-Probleme behandelt wurden oder in Behandlung sind, ist es wichtig, vor der Einnahme von Adrafinil einen Arzt zu konsultieren.
Insbesondere bei höheren Dosen besteht das Potenzial für erhöhten Blutdruck und Herzprobleme.
Wegen seiner starken Wachsamkeit sollte es morgens eingenommen werden, um den Schlaf nicht zu stören.
Eine langfristige Einnahme von Adrafinil ist nicht zu empfehlen, da dies möglicherweise die Leberfunktion beeinträchtigen könnte. Die Verwendung von Adrafinil in einem Zyklus (z. B. zwei Wochen, eine Woche Pause) ist zu bevorzugen.
Wenn bei der Einnahme von Adrafinil Nebenwirkungen auftreten, sollten Sie die Einnahme abbrechen und einen Arzt aufsuchen.
